Напомнило.
Вспоминает Гельмут Штеле (Helmut Staеhle), бывший сотрудник Boehringer Ingelheim Pharma KG (Германия).
doi:10.1053/bean.2000.007
"...В начале 1960-х гг меня попросили синтезировать новое средство для борьбы с заложенностью носа. Я изучил вопрос и обнаружил, что новейшие препараты с таким действием являются производными имидазола. К сожалению, большинство из них либо были недостаточно эффективны, либо имели неприятные побочные эффекты..."
Первоначально задача не представлялась автору очень сложной. Но, по мере работы, проблемы синтеза нарастали, а нужного вещества всё не получалось.
Автор довольно подробно описывает ухищрения, к которым ему пришлось прибегнуть. Но наконец ему удалось преодолеть мнение авторитетов и начать поиск нужного вещества среди соединений, которые, как считалось, годятся только в качестве ядов и инсектицидов.
Вскоре был синтезирован
клофелин. На собаках была показана его высокая эффективность против заложенности носа. Но тут чуть было все не закончилось очень плохо.
Один из сотрудников фирмы, доктор Вольф (Wolf), заметив, что его секретарша сморкается, дал ей 0.3% раствор клофелина закапать в нос.
Через 40 лет после события Штеле пишет об этом очень спокойно. Но, надо полагать, тогда им было не до смеха:
"...Мисс Швандт (секретарша) проспала 24 часа без перерыва. Ее артериальное давление было опасно низким, пульс -- очень редким, слизистые оболочки были сухими, кожа -- бледной, температура тела снизилась..."
Когда секретаршу удалось вытащить с того света, стало ясно, что основное действие клонидина -- снижение артериального давления.
Именно в качестве средства лечения гипертонии препарат и был одобрен в 1966 г. для применения в медицинской практике.
yaplakal.com